Thuốc ít có hiệu lực khi uống do bị thủy phân ở dạ dày và bị thoái giáng mạnh khi qua gan. Để điều trị cơn đau thắt ngực, dùng dạng ngậm dưới lưỡi. Có thể dùng dạng khí dung xịt dưới lưỡi, ngậm miệng, không hít. Nếu quá 20 phút không cắt được cơn đau thì phải xem lại chẩn đoán. Trong ngày có thể dùng lại nhiều lần nếu cơn đau lại tái diễn và người bệnh không bị đau đầu, hạ huyết áp. Phòng cơn đau thắt ngực, dùng dạng thuốc giải phóng chậm. Có thể dùng miếng thuốc dán ở da ngực trái hoặc bôi thuốc mỡ 2% ở da vùng ngực, đùi hoặc lưng, liều dùng do thầy thuốc chỉ định. Điều trị suy tim sung huyết phối hợp với các thuốc khác...
Khi dùng thuốc, phải tăng liều từ từ để tránh nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và đau đầu ở một số bệnh nhân; nên ngồi hoặc nằm sau khi dùng thuốc. Khi dùng liều cao, không nên giảm thuốc đột ngột. Các tác dụng không mong muốn thường gặp là đau đầu, chóng mặt, tim đập nhanh, hạ huyết áp, đỏ ửng mặt, viêm da dị ứng. Đặc biệt, dùng rượu đồng thời với glyceryl trinitrat có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng. Những thuốc chống tăng huyết áp, giãn mạch, lợi tiểu đều có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp do glyceryl gây nên, đặc biệt ở người cao tuổi.
